Viagra proti srčnim popuščanjem: Raziskovalci na ruskih rubljev in od Rochester jasen mehanizem delovanja na
Kot lahko Viagra sildenafil lajšanje težav s srcem, poročilo raziskovalcev iz Bochum v sodelovanju s kolegi iz klinike Mayo v Rochestru (Minnesota) v reviji Circulation. So študirali pse z diastoličnim srčnim popuščanjem, pri kateri se srce komora ni dovolj napolni s krvjo. Znanstveniki so pokazale, da je sildenafil več ponovno elastično otrdelo srčne stene. Zdravilo vklopi encima, ki lahko popustite Giant beljakovin titina v miokardni celicah.
Zdravilo vklopi encim, zaradi katerega se v celicah srčne mišice sprosti velikanski protein titin. "To je prvič, da smo razvili terapijo z živalskimi modeli, ki daje tudi upanje za uspešno zdravljenje bolnikov," pravi prof. Dr. Wolfgang Linke z Inštituta za fiziologijo RUB.
Lahko vplivamo na "proteine iz gumijastega traku"
Sildenafil zavira poseben encim (fosfodiesteraza 5 A), kar pomeni, da nastane sporočilna snov (cGMP). Glasnik aktivira encim protein kinaza-G, ki fosfatnim skupinam pripiše določene beljakovine. Ta tako imenovana fosforilacija povzroči sprostitev krvnih žil, za kar je prvotno na trg prišla "tabletka za potenco" Viagra. Raziskovalca Bochum in Rochester sta ugotovila, da se protein protein srčne mišice tudi fosforilira po istem mehanizmu.
"Moleku titana so podobne gumijastim pasom," pojasni fiziolog Bochum. "Ključno prispevajo k togosti srčnih sten." Dejavnost protein kinaze-G omogoča počitek. To naredi srčne stene bolj prožne. Učinek se pojavi v nekaj minutah po zaužitju zdravila.
Zdravila za popuščanje srca danes ne zadostujejo
"Polovica vseh bolnikov, starejših od 60 let, ki so hospitalizirani zaradi šibkega srca, ima diastolično srčno popuščanje," pojasnjuje Linke. "Čeprav vemo, da je vzrok zmanjšano raztezanje srčnih sten, današnja bolezen ne more pravilno zdraviti." V tako imenovani študiji "Relax" mreže "Srčno popuščanje" se učinkovitost sildenafila že preizkuša pri ljudeh. "Če bi zdravilo prvič lahko pokazalo pozitiven učinek pri srčnem popuščanju, bi že imeli molekulski mehanizem, ki bi bil pripravljen razložiti učinek," je dejala Linkejeva.
Naslov Shot
K. Bishu, N. Hamdani, SF Mohammed, M. Kruger, T. Ohtani, O. Ogut, FV Brozovich, JC Burnett, WA Linke, MM Redfield (2011): Sildenafil in natriuretični peptid tipa B akutno fosforilirajo titin in izboljšajo diastolična distenzibilnost in vivo, Naklada, doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.111.048520
Vir: Bochum [RUB]
