ไวอากร้าต่อต้านภาวะหัวใจล้มเหลว: นักวิจัยจาก RUB และจาก Rochester ชี้แจงกลไกการออกฤทธิ์
นักวิจัยของ Bochum ร่วมกับเพื่อนร่วมงานจาก Mayo Clinic ในเมืองโรเชสเตอร์ (มินนิโซตา) รายงานในวารสาร Circulation ว่ายาซิลเดนาฟิลที่ออกฤทธิ์ไวอากร้าสามารถบรรเทาปัญหาหัวใจได้อย่างไร พวกเขาศึกษาสุนัขที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว diastolic ซึ่งหัวใจห้องล่างมีเลือดไม่เพียงพอ นักวิทยาศาสตร์พบว่าซิลเดนาฟิลทำให้ผนังหัวใจที่แข็งทื่อกลับมายืดหยุ่นอีกครั้ง ยาจะเปิดเอนไซม์ที่ช่วยคลายโปรตีนไทตินยักษ์ในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ
ยาจะเปิดเอนไซม์ที่ช่วยคลายโปรตีนไทตินยักษ์ในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ "นี่เป็นครั้งแรกที่เราได้พัฒนาวิธีการรักษาในรูปแบบของสัตว์ที่ให้ความหวังสำหรับการรักษาผู้ป่วยที่ประสบความสำเร็จ" ศาสตราจารย์ดร. Wolfgang Linke จากสถาบัน RUB สำหรับสรีรวิทยา
“โปรตีนแถบยาง” มีอิทธิพล
ซิลเดนาฟิลยับยั้งเอ็นไซม์พิเศษ (phosphodiesterase 5 A) ซึ่งทำให้สารส่งผ่าน (cGMP) สร้างขึ้นมากขึ้น ผู้ส่งสารเปิดเอนไซม์โปรตีนไคเนส G ซึ่งยึดกลุ่มฟอสเฟตกับโปรตีนบางชนิด ฟอสโฟรีเลชั่นที่เรียกว่านี้ทำให้หลอดเลือดผ่อนคลาย ซึ่งเป็นสาเหตุที่ “ยาเสริมสมรรถภาพ” ไวอากร้าเริ่มออกสู่ตลาด นักวิจัยของโบชุมและโรเชสเตอร์พบว่าไทตินของโปรตีนจากกล้ามเนื้อหัวใจนั้นถูกสร้างฟอสโฟรีเลตด้วยกลไกเดียวกัน
นักสรีรวิทยา Bochum อธิบายว่า "โมเลกุลของไทตินเป็นเหมือนแถบยาง "พวกมันมีส่วนสำคัญในการแข็งตัวของผนังหัวใจ" กิจกรรมของโปรตีนไคเนส G ทำให้ไทตินผ่อนคลาย ทำให้ผนังหัวใจมีความยืดหยุ่นมากขึ้น ผลจะเกิดขึ้นภายในไม่กี่นาทีหลังการให้ยา
วันนี้ยารักษาโรคหัวใจไม่เพียงพอ
"จากผู้ป่วยทุกรายที่มีอายุเกิน 60 ปีที่อยู่ในโรงพยาบาลเนื่องจากหัวใจอ่อนแอ ครึ่งหนึ่งมีภาวะหัวใจล้มเหลว diastolic" Linke อธิบาย "แม้ว่าเราจะทราบดีอยู่แล้วว่าความยืดหยุ่นที่ลดลงของผนังหัวใจเป็นสาเหตุ แต่โรคนี้ไม่สามารถรักษาได้อย่างถูกต้องด้วยยาในปัจจุบัน" ในการศึกษาที่เรียกว่า "Relax" ของ "Heart Failure Network" ประสิทธิภาพของซิลเดนาฟิลในมนุษย์กำลังได้รับการทดสอบแล้ว "ถ้าสามารถแสดงให้เห็นผลในเชิงบวกของภาวะหัวใจล้มเหลวได้เป็นครั้งแรกกับยา เราก็จะมีกลไกระดับโมเลกุลที่พร้อมจะอธิบายผลดังกล่าวแล้ว" ลิงค์กล่าว
บันทึกชื่อ
Bishu K, Hamdani N, Mohammed SF, Kruger M, Ohtani T, Ogut, FV Brozovich, JC Burnett, JC, Linke WA, Redfield MM (2011): Sildenafil และ B-type natriuretic peptide ให้ฟอสโฟรีเลตไทตินอย่างเฉียบพลันและปรับปรุงความสามารถในการขยายไดแอสโตลิกในร่างกาย , หมุนเวียน ดอย: 10.1161/CIRCULATIONAHA.111.048520
ที่มา: Bochum [RUB]
